Een beknopt naslagwerk van peptides die in wetenschappelijk onderzoek worden bestudeerd. Klik op een peptide voor de kernpunten, of gebruik de zoekbalk.
GHRP-6 is een synthetisch hexapeptide (groeihormoon-secretagoog) dat als ghreline-nabootser de afgifte van groeihormoon uit de hypofyse stimuleert. Het is niet goedgekeurd door FDA of EMA en heeft uitsluitend een onderzoeks-/investigational status; de meeste overige geclaimde effecten berusten op preklinische (dier-/in-vitro) studies.
Mechanisme: GHRP-6 is een agonist van de groeihormoon-secretagoog-receptor GHS-R1a (dezelfde receptor als het endogene hormoon ghreline). Activatie verloopt via het Gq/11-eiwit en fosfolipase C (IP3/DAG, intracellulaire calciummobilisatie), wat leidt tot GH-afgifte en eetluststimulatie; daarnaast bindt het aan CD36, waaraan de preklinische cardioprotectieve/anti-fibrotische effecten worden toegeschreven. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor menselijk gebruik. Het is een investigational/research-only stof (door de FDA voor 503B-compounding ingedeeld als Categorie 2 — 'significante veiligheidsrisico's'). Op de WADA-dopinglijst als verboden middel (klasse S2). De cardioprotectieve, anti-fibrotische en neuroprotectieve claims komen vrijwel uitsluitend uit dier- en in-vitrostudies en zijn niet klinisch gevalideerd.
Een gecompoundeerde combinatie van twee groeihormoon-secretagogen: tesamorelin (een gestabiliseerd GHRH-analoog) en ipamorelin (een selectieve ghreline-/GHSR-1a-receptoragonist), die samen de lichaamseigen, pulsatiele afgifte van groeihormoon uit de hypofyse stimuleren. De vaste-dosis blend is nergens als geneesmiddel goedgekeurd en wordt uitsluitend off-label/investigational (gecompoundeerd) gebruikt.
Mechanisme: tesamorelin is een synthetisch analoog van de volledige 44-aminozuur-GHRH-sequentie, met een trans-3-hexenoylgroep aan de N-terminus die de peptide resistent maakt tegen DPP-IV-afbraak; het bindt met hoge affiniteit aan de GHRH-receptor van de anterieure hypofyse. Ipamorelin is een synthetische pentapeptide-agonist van de ghreline-/GHSR-1a-receptor. Gecombineerd stimuleren zij langs twee routes de pulsatiele GH-secretie; een echt synergetisch (bovenadditief) klinisch voordeel van de blend is echter niet aangetoond. Regulatoire status: tesamorelin-monotherapie is FDA-goedgekeurd (Egrifta, 2010; Egrifta SV, 2019; Egrifta WR/F8-formulering) uitsluitend voor overtollig visceraal buikvet bij volwassenen met hiv-lipodystrofie; het is niet EMA-goedgekeurd. De TESAMORELIN/IPAMORELIN-combinatie is niet FDA-goedgekeurd als vaste-dosis blend en betreft een gecompoundeerd, off-label/investigational preparaat. Gecontra-indiceerd bij actieve maligniteit, hypofyse-disfunctie en zwangerschap/borstvoeding.
GHRP-2 (pralmoreline) is een synthetisch hexapeptide dat als ghreline-mimeticum de afgifte van groeihormoon (GH) uit de hypofyse stimuleert. Het is in Japan geregistreerd als diagnostisch middel voor het testen van de hypofyse-GH-functie (GH-deficientie), maar is niet goedgekeurd door de FDA of EMA voor therapeutisch gebruik.
Mechanisme: GHRP-2 is een ghreline-mimeticum en agonist van de groeihormoon-secretagoog-receptor (GHS-R1a) op de somatotrofen van de hypofyse; anders dan GHRH (cAMP/PKA) werkt het via de fosfolipase-C (PLC/IP3/calcium)-route, waardoor GH-vesikels worden vrijgegeven. Het stimuleert daarnaast dosisafhankelijk de ACTH/cortisol- en prolactine-afgifte. Regulatoire status: geregistreerd in JAPAN als diagnostisch middel (pralmoreline) voor beoordeling van de GH-secretie/hypofysefunctie; NIET FDA- of EMA-goedgekeurd voor therapeutisch of prestatiebevorderend gebruik (door de FDA geclassificeerd als Category 2 bulk-substantie en niet toegestaan voor compounding). Buiten de diagnostische context feitelijk investigational/research-only. Door WADA verboden (klasse S2, te allen tijde). Claims over anti-atherosclerose (CD36), anti-inflammatoire NF-kB-remming (rat-artritismodellen) en omkering van kankercachexie (muismodellen) zijn preklinisch/speculatief en niet klinisch onderbouwd bij mensen. Langetermijnveiligheidsdata bij mensen ontbreken; mogelijke bijwerkingen zijn cortisol-/prolactineverhoging, insulineresistentie en vochtretentie.
Tesamorelin is een synthetisch, gestabiliseerd analoog van humaan groeihormoon-releasing hormoon (GHRH) dat de hypofyse aanzet tot pulsatiele afgifte van lichaamseigen groeihormoon. Het is in de VS FDA-goedgekeurd (2010, als Egrifta) voor de reductie van overmatig visceraal buikvet bij hiv-patiënten met lipodystrofie; overige toepassingen blijven experimenteel. Niet EMA-goedgekeurd in de EU.
Mechanisme: tesamorelin is een analoog van humaan GHRH(1-44) met een N-terminale trans-3-hexenoylgroep die het beschermt tegen afbraak door DPP-IV; als GH-secretagoog zet het de somatotrofe hypofysecellen aan tot fysiologische, pulsatiele GH-afgifte, met stijging van IGF-1. Regulatoire status: FDA-goedgekeurd (VS, sinds 2010; reformuleringen Egrifta SV en Egrifta WR) uitsluitend voor reductie van overmatig visceraal buikvet bij hiv-geassocieerde lipodystrofie. NIET EMA-goedgekeurd — niet als geneesmiddel in de EU geregistreerd/op de markt. Alle overige toepassingen (NAFLD/NASH, cognitie, spieropbouw/anti-aging) zijn investigational of off-label en niet als indicatie bewezen; cognitieve winst is in recenter onderzoek juist NIET bevestigd. Relevante veiligheidssignalen: glucose-intolerantie/verhoogd diabetesrisico, gewrichtsklachten (artralgie), vochtretentie/oedeem, carpaletunnelsyndroom en verhoogd IGF-1 (theoretisch neoplasmarisico). Gecontra-indiceerd bij actieve maligniteit, hypofysepathologie en zwangerschap (categorie X).
Een onderzoeks-/investigational combinatie van twee groeihormoon-stimulerende peptiden: CJC-1295 (een GHRH-analoog) en Ipamorelin (een selectieve ghreline-/GH-secretagoog-receptoragonist). Samen verhogen zij de pulsatiele afgifte van lichaamseigen groeihormoon (GH) en daarmee IGF-1. Geen van beide is goedgekeurd door FDA of EMA voor welke indicatie dan ook; het gebruik is uitsluitend investigational/research-only.
Mechanisme: CJC-1295 is een analoog van GHRH (1-29) die de hypofysevoorkwab aanzet tot GH-afgifte; Ipamorelin is een selectieve agonist van de ghreline-/GH-secretagoog-receptor (GHSR-1a). De twee grijpen aan op complementaire routes en versterken samen de pulsatiele GH-afgifte — farmacologisch plausibel. Let op: er bestaan twee CJC-1295-varianten; de op de bronpagina beschreven halfwaardetijd van ~30 min duidt op de vorm ZONDER DAC (Mod GRF 1-29), niet de langwerkende DAC-variant (halfwaardetijd van dagen door albuminebinding). Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA. Beide zijn investigational/research-only; Ipamorelin bereikte fase-2-onderzoek (o.a. postoperatieve ileus) maar werd niet geregistreerd. Gebruik voor anti-aging of lichaamssamenstelling is niet goedgekeurd. Gemelde bijwerkingen/voorzorgen: flushing, hoofdpijn, duizeligheid, tintelingen, tijdelijke honger, vochtretentie, gewrichtsklachten; contra-indicaties o.a. actieve maligniteit, hypofysetumor, diabetische retinopathie, zwangerschap en borstvoeding.
Ipamorelin is een synthetisch pentapeptide (ghreline-mimeticum) dat als selectieve GHS-R1a-agonist de afgifte van groeihormoon uit de hypofyse stimuleert. Het is niet goedgekeurd door FDA of EMA en blijft investigational/research-only; klinische ontwikkeling werd gestaakt nadat een fase II-studie (postoperatieve ileus) het primaire eindpunt niet haalde.
Mechanisme: selectieve agonist van de groeihormoon-secretagoog-receptor (GHS-R1a) op somatotrofe cellen van de hypofyse; werkt als ghreline-mimeticum en verhoogt de GH-afgifte zonder noemenswaardige activatie van de hypothalamus-hypofyse-bijnier-as bij therapeutische doses. Sequentie: Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor enige humane indicatie. Oorspronkelijk ontwikkeld door Novo Nordisk (NNC 26-0161), latere klinische ontwikkeling door Helsinn Therapeutics; ontwikkeling gestaakt. Het middel is uitsluitend investigational/research-only en staat op de WADA-dopinglijst (verboden). De FDA heeft gewaarschuwd voor ernstige bijwerkingen, waaronder overlijden bij intraveneuze toediening. Verkoop verloopt veelal via bereidingsapotheken of als 'research chemical' zonder gegarandeerde kwaliteit; niet bedoeld voor menselijke consumptie.
Sermorelin is een synthetisch peptide bestaande uit de eerste 29 aminozuren (C-terminaal geamideerd) van het lichaamseigen groeihormoon-afgevende hormoon (GHRH) en werkt als GHRH-receptoragonist die de hypofyse aanzet tot pulsatiele afgifte van lichaamseigen groeihormoon. Het is geen huidig goedgekeurd geneesmiddel: het was ooit in de VS geregistreerd (merk Geref, Serono) voor diagnostiek van de GH-secretie en voor pediatrische groeihormoondeficientie, maar werd rond 2008 om commerciele redenen (geen veiligheidsterugroeping) uit de handel genomen.
Mechanisme: Sermorelin is een analoog van GHRH(1-29), het biologisch actieve, C-terminaal geamideerde N-terminale fragment van endogeen GHRH (44 aminozuren). Het bindt aan GHRH-receptoren op hypofysaire somatotrofen en stimuleert de fysiologische, pulsatiele GH-afgifte, wat leidt tot verhoogde hepatische IGF-1-productie. Omdat het via de eigen hypofyse-as werkt, blijven de fysiologische terugkoppelingsmechanismen (o.a. via somatostatine) intact, anders dan bij exogeen GH. Regulatoire status: NIET goedgekeurd voor anti-verouderings- of prestatiedoeleinden. In de VS was het formeel FDA-goedgekeurd (Geref, Serono) voor diagnostiek van de GH-secretie en voor pediatrische groeihormoondeficientie, maar het werd rond 2008 uit de handel genomen (een commerciele beslissing, geen veiligheidsterugroeping). Het is momenteel geen actief geregistreerd FDA-geneesmiddel en de FDA heeft het als niet-toegelaten (niet voor compounding toegestane) stof aangemerkt; er bestaat geen actuele EMA-marktregistratie als geneesmiddel. Verkoop verloopt doorgaans als bereiding (compounding) of research-only.
CJC-1295 is een synthetisch analoog van groeihormoon-releasing hormoon (GHRH 1-29) dat als GHRH-receptoragonist de afgifte van lichaamseigen groeihormoon (GH) en daardoor secundair IGF-1 stimuleert. Het is nergens (FDA/EMA) goedgekeurd als geneesmiddel; de klinische ontwikkeling werd gestaakt en het wordt thans uitsluitend als "research chemical" verhandeld.
Mechanisme: bindt aan de GHRH-receptor op de somatotrope cellen van de hypofysevoorkwab en activeert de cAMP/PKA/CREB-route, wat de synthese en pulsatiele afgifte van GH verhoogt en secundair IGF-1 verhoogt. De DAC-variant (Drug Affinity Complex; maleimidopropionyl-lysinegroep) bindt covalent aan een cysteineresidu van serumalbumine en verlengt de halfwaardetijd tot ongeveer 6-8 dagen (aanhoudende, niet-fysiologische GH-verhoging); de variant zonder DAC (Mod GRF 1-29) heeft een halfwaardetijd van circa 30 minuten en behoudt een fysiologisch pulsatiel patroon. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor enige indicatie; farmaceutische ontwikkeling (fase-2, HIV-geassocieerde lipodystrofie, door ConjuChem) werd in juli 2006 gestaakt na een fataal myocardinfarct bij een deelnemer (officieel toegeschreven aan plaqueruptuur bij bestaande coronairlijden). Het FDA Pharmacy Compounding Advisory Committee adviseerde in december 2024 tegen opname op de 503A-bulklijst (o.a. wegens immunogeniciteit en onzuiverheden). WADA verbiedt de stof (sectie S2).
Cagrilintide is een langwerkende, geacyleerde amyline-analoog (ontwikkeld door Novo Nordisk) die in klinisch onderzoek gewichtsverlies bevordert door de eetlust te remmen. Het is een onderzoeksmiddel (investigational) dat niet is goedgekeurd door FDA of EMA; de ontwikkeling richt zich vooral op de combinatie met semaglutide (CagriSema).
Mechanisme: langwerkende amyline-analoog met een pramlintide-achtige 37-aminozuur-ruggengraat en acylering met een C20-vetdiacid (via een gamma-glutaminezuur-linker), waardoor een halfwaardetijd van circa 6-8 dagen ontstaat en eenmaal-wekelijkse subcutane dosering mogelijk is. Het werkt als niet-selectieve agonist van de amyline-receptoren (AMY1R-AMY3R, calcitonine-receptor met RAMP) en de calcitonine-receptor zelf, met centrale werking in de area postrema en hypothalamus. Regulatoire status: INVESTIGATIONAL/onderzoeksmiddel — niet goedgekeurd door FDA of EMA, noch als monotherapie noch (op dit moment) als CagriSema. Novo Nordisk heeft voor CagriSema een registratieaanvraag ingediend, maar goedkeuring was ten tijde van deze samenvatting nog niet verleend. Uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden; geen erkende therapeutische indicatie.
SLU-PP-332 is een synthetisch klein molecuul (GEEN peptide) dat werkt als pan-agonist van de estrogeen-gerelateerde receptoren (ERRalfa/beta/gamma) en wordt onderzocht als "exercise mimetic". Alle bekende effecten komen uitsluitend uit preklinisch onderzoek in cellen en muizen; er zijn geen humane studies en de stof is niet goedgekeurd door FDA of EMA.
Mechanisme: SLU-PP-332 is een klein-molecuul agonist van de estrogeen-gerelateerde receptoren (ERRalfa, ERRbeta, ERRgamma) — weesnucleaire receptoren die het mitochondriaal en oxidatief metabolisme reguleren. Het bevordert de recrutering/activiteit van de co-activator PGC-1alfa en activeert een transcriptioneel programma dat de effecten van duurtraining nabootst (vandaar "exercise mimetic"). Relatieve potentie is het hoogst voor ERRalfa. Regulatoire status: uitsluitend een investigational research-tool compound. NIET goedgekeurd door FDA of EMA, geen geregistreerd geneesmiddel en geen supplement. Er zijn tot op heden GEEN humane klinische studies uitgevoerd; alle werkzaamheids- en veiligheidsgegevens zijn beperkt tot cel- en muismodellen. Veiligheid bij mensen is onbekend; in preklinische modellen zijn signalen van cardiale hypertrofie (via ERRgamma) en levertoxiciteit bij hoge doses gerapporteerd.
Semaglutide is een langwerkende GLP-1-receptoragonist (analoog van humaan GLP-1) die door zowel de FDA als de EMA is goedgekeurd voor de behandeling van type 2-diabetes en chronisch gewichtsmanagement. Het is een geregistreerd, uitsluitend op recept verkrijgbaar geneesmiddel — geen research-only of investigational stof.
Mechanisme: Semaglutide bindt aan en activeert de GLP-1-receptor, wat de glucose-afhankelijke insulineafgifte verhoogt, ongepaste glucagonsecretie onderdrukt, de maaglediging vertraagt en de centrale eetlust vermindert (hypothalame signalering). Het is een analoog van humaan GLP-1(7-37) met structurele modificaties (Aib-substitutie op positie 8 en een C18-vetdiacidketen via een linker op Lys26) die resistentie tegen DPP-4-afbraak en sterke albuminebinding geven, resulterend in een halfwaardetijd van circa 7 dagen (piekconcentratie 1-3 dagen, steady-state na 4-5 weken; wekelijkse injectie, orale vorm Rybelsus dagelijks). Regulatoire status: VOLLEDIG GOEDGEKEURD geneesmiddel — FDA-goedgekeurd (Ozempic 2017, Rybelsus 2019, Wegovy 2021) en EMA-goedgekeurd. Bevat een Boxed Warning voor het risico op schildklier-C-celtumoren (medullair schildkliercarcinoom) op basis van rodent-studies; gecontra-indiceerd bij persoonlijke of familiaire voorgeschiedenis van medullair schildkliercarcinoom of MEN 2-syndroom.
MOTS-c is een mitochondrieel-afgeleid peptide van 16 aminozuren dat in preklinisch (voornamelijk knaagdier)onderzoek de metabole regulatie beinvloedt, met name de glucosehuishouding en insulinegevoeligheid. Het is niet goedgekeurd door FDA of EMA en heeft uitsluitend een investigational/research-only status; humaan bewijs is beperkt.
BAM15 is GEEN peptide, maar een synthetische kleine-molecuulverbinding: een mitochondriale ontkoppelaar (protonofoor) die in preklinisch onderzoek wordt bestudeerd vanwege effecten op de energiestofwisseling. Het is uitsluitend research-only en NIET goedgekeurd door EMA of FDA voor menselijk gebruik.
Mechanisme: BAM15 is een mitochondriale protonofoor/ontkoppelaar. Het functioneert als een lipofiele protonen-shuttle die zich inbedt in het binnenste mitochondriale membraan, protonen opneemt en over het membraan naar de matrix transporteert; hierdoor wordt de protonmotorische kracht gedissipeerd en wordt het elektronentransport ontkoppeld van ATP-synthese, wat het energieverbruik verhoogt. Anders dan oudere ontkoppelaars (zoals DNP en FCCP) depolariseert het de plasmamembraan niet en veroorzaakt het in dierstudies geen significante stijging van de kerntemperatuur. Regulatoire status: INVESTIGATIONAL / RESEARCH-ONLY. Geen EMA- of FDA-goedkeuring; het onderzoek is preklinisch en er zijn geen (afgeronde) menselijke klinische studies. Niet bedoeld voor menselijke consumptie.
L-Carnitine (levocarnitine) is GEEN peptide, maar een lichaamseigen quaternaire ammoniumverbinding (aminozuurderivaat) die uit de aminozuren lysine en methionine wordt gesynthetiseerd. Het transporteert langketenige vetzuren de mitochondriën in voor beta-oxidatie en energieproductie.
Mechanisme: L-Carnitine vormt via carnitine-palmitoyltransferase (CPT1/CPT2) acyl-carnitine-esters die langketenige vetzuren over het binnenmembraan van de mitochondriën transporteren voor beta-oxidatie tot acetyl-CoA en ATP-productie; het is dus een metabole cofactor/shuttle, geen signaalpeptide of hormoon. Regulatoire status (belangrijke aanvulling die de bronpagina verzwijgt — die vermeldt enkel een FDA-disclaimer): levocarnitine IS een geregistreerd geneesmiddel — FDA-goedgekeurd sinds 1986 (Carnitor) en in Europa/nationaal geautoriseerd — uitsluitend voor primaire en secundaire carnitinedeficiëntie (oraal en als IV-injectie). Het gebruik dat peptide-/wellnessleveranciers promoten (IM/IV-injecties van 500 tot 2000 mg, 2 tot 3x per week voor vetverlies of prestatie bij gezonde mensen) is off-label en NIET goedgekeurd voor die doeleinden; als los verkocht supplement is het geen geregistreerd geneesmiddel. Bijwerkingen: visachtige lichaamsgeur (trimethylamine), misselijkheid, diarree, buikpijn; injectie-gerelateerde risico's bij parenteraal gebruik.
Orforglipron is een oraal, niet-peptide (kleine molecuul) GLP-1-receptoragonist ontwikkeld door Eli Lilly (in licentie van Chugai), bedoeld voor chronisch gewichtsbeheer. Op 1 april 2026 werd het door de FDA goedgekeurd onder de merknaam Foundayo voor volwassenen met obesitas, of met overgewicht plus minstens een gewichtsgerelateerde comorbiditeit, als aanvulling op een caloriebeperkt dieet en meer lichaamsbeweging.
Mechanisme: orforglipron is een synthetische, oraal biologisch beschikbare, NIET-peptide kleine molecuul die als partiele agonist bindt aan de GLP-1-receptor (klasse B GPCR), met bias richting G-eiwit-signalering boven beta-arrestine. Dit stimuleert glucose-afhankelijke insulineafgifte, onderdrukt glucagon, vertraagt maaglediging en vermindert eetlust. In tegenstelling tot peptide-GLP-1-agonisten is het stabiel in het maagdarmkanaal en vereist het geen injectie of voedsel-/waterrestricties. Regulatoire status (per juli 2026): FDA-GOEDGEKEURD (1 april 2026) als Foundayo, UITSLUITEND voor chronisch gewichtsbeheer bij obesitas/overgewicht met comorbiditeit. De type 2-diabetesindicatie is NOG NIET goedgekeurd (nog investigational/onder beoordeling). EMA-goedkeuring is per deze datum niet bevestigd. LET OP: als GLP-1RA geldt de klasse-boxed warning voor risico op schildklier-C-celtumoren (o.b.v. knaagdierstudies; niet bevestigd bij mensen); gecontra-indiceerd bij (familiaire) medullair schildkliercarcinoom of MEN 2.
Tirzepatide is een synthetisch peptide en duale GIP/GLP-1-receptoragonist die door zowel FDA als EMA is goedgekeurd voor de behandeling van type 2-diabetes en chronisch gewichtsbeheer. Het is een geregistreerd geneesmiddel (merknamen Mounjaro en Zepbound), nadrukkelijk geen research-only stof.
Mechanisme: duale agonist van de GIP-receptor en de GLP-1-receptor; een 39-aminozuur peptide met een C20-vetzuur(diacid)zijketen voor albuminebinding, wat wekelijkse subcutane dosering mogelijk maakt. Regulatoire status: GOEDGEKEURD geneesmiddel — FDA-goedgekeurd (Mounjaro 2022 voor T2D; Zepbound 2023 voor gewichtsbeheer, 2024 voor OSA bij obesitas) en EMA-goedgekeurd (Mounjaro, EU 2022). Dit is geen investigational of research-only peptide. Bevat een FDA-boxed warning voor C-cel schildkliertumoren (op basis van knaagdierstudies); gecontra-indiceerd bij persoonlijke/familiaire medullair schildkliercarcinoom (MTC) of MEN2-syndroom. Veelvoorkomende bijwerkingen: misselijkheid, diarree, verminderde eetlust; ernstiger: pancreatitis en galblaasaandoeningen.
CagriSema is een onderzoeks-combinatiegeneesmiddel (nog niet goedgekeurd) van Novo Nordisk dat het amyline-analoog cagrilintide combineert met de GLP-1-receptoragonist semaglutide in een wekelijkse subcutane injectie. Het wordt in fase 3 onderzocht voor gewichtsverlies bij overgewicht/obesitas en voor type 2-diabetes.
Mechanisme: duale werking. Cagrilintide is een langwerkend amyline-analoog dat amylinereceptoren activeert (verzadiging, vertraagde maaglediging, onderdrukking postprandiaal glucagon); semaglutide is een GLP-1-receptoragonist (glucose-afhankelijke insulinesecretie, glucagononderdrukking, vertraagde maaglediging, eetlustregulatie). De twee mechanismen zijn complementair. Regulatoire status (conservatief en precies): INVESTIGATIONAL — niet FDA-goedgekeurd en niet EMA-goedgekeurd; nergens ter wereld als geneesmiddel geregistreerd. Novo Nordisk diende eind 2025 (gerapporteerd 18 december 2025) een NDA in bij de FDA voor gewichtsbeheersing (cagrilintide 2,4 mg / semaglutide 2,4 mg), met beoordeling verwacht in 2026; een EMA-indiening was publiek niet bevestigd. Er geldt een klasse-gerelateerde waarschuwing voor schildklier-C-celtumoren (waargenomen in knaagdiermodellen; gecontra-indiceerd bij medullair schildkliercarcinoom of MEN2 in de voorgeschiedenis). Veelvoorkomende bijwerkingen: misselijkheid, braken, diarree. Niet aan te bieden of te gebruiken als goedgekeurd geneesmiddel; uitsluitend onderzoekscontext.
Retatrutide is een investigational synthetisch peptide van Eli Lilly dat als drievoudige receptoragonist (GLP-1, GIP en glucagon) wordt onderzocht voor gewichtsverlies en type 2 diabetes. Het is (nog) niet goedgekeurd door FDA of EMA en bevindt zich in klinisch onderzoek (fase 2 afgerond, fase 3 lopend).
Mechanisme: een synthetisch peptide dat gelijktijdig de GLP-1-, GIP- en glucagonreceptor activeert. GLP-1/GIP-agonisme stimuleert insulinesecretie, remt de eetlust en vertraagt de maaglediging; glucagonreceptor-agonisme verhoogt het energieverbruik en bevordert de hepatische vetstofwisseling. Regulatoire status: INVESTIGATIONAL, uitsluitend voor onderzoek. NIET goedgekeurd door FDA of EMA (peildatum 2026); fase 2 afgerond, fase 3 lopend. Draagt de GLP-1-klasse waarschuwing voor schildklier-C-celtumoren (alleen aangetoond in knaagdieren, niet bevestigd bij mensen); als klasse gecontra-indiceerd bij (voorgeschiedenis van) medullair schildkliercarcinoom of MEN2-syndroom. NB: geen officiële FDA 'boxed warning', omdat het middel nog niet is goedgekeurd.
KPV is een tripeptide (Lys-Pro-Val) dat overeenkomt met het C-terminale fragment (residuen 11-13) van alfa-melanocyt-stimulerend hormoon (α-MSH) en in preklinisch onderzoek ontstekingsremmende eigenschappen vertoont zonder het pigment-stimulerende (melanogene) effect van het volledige hormoon. Het is niet goedgekeurd door FDA of EMA en heeft uitsluitend de status van onderzoeksstof (research-only / investigational).
Mechanisme: KPV wordt via de peptidetransporter PepT1 (SLC15A1) in cellen zoals darmepitheel opgenomen en remt overwegend intracellulair de NF-κB-route — het stabiliseert IκBα en beperkt nucleaire translocatie van p65/RelA, wat leidt tot verlaagde expressie van pro-inflammatoire genen en cytokines. Als C-terminaal fragment van α-MSH behoudt het de ontstekingsremmende werking zonder het melanogene (pigment)effect van het volledige hormoon. De werking wordt doorgaans beschreven als grotendeels receptor-onafhankelijk/intracellulair; een bijdrage van (partiële) melanocortinereceptor-interactie is in de literatuur echter niet volledig uitgesloten — de afwezigheid van pigmentatie is het robuust vastgestelde punt, niet de volledige afwezigheid van elke receptorbinding. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor enige indicatie; uitsluitend investigational/research-only, systemisch injecteerbaar gebruik expliciet niet-goedgekeurd. Bewijs is beperkt tot preklinisch onderzoek (in vitro humane cellen en muismodellen); er zijn geen afgeronde gecontroleerde klinische trials bij mensen die werkzaamheid of veiligheid aantonen. Genoemde contra-indicaties/voorzorg: zwangerschap, borstvoeding, bekende overgevoeligheid en gelijktijdig gebruik van immunosuppressieve therapie (mogelijk additief effect).
BPC-157 is een synthetisch pentadecapeptide (15 aminozuren) afgeleid van een beschermend eiwit (Body Protection Compound) uit menselijk maagsap, dat in preklinisch (voornamelijk knaagdier-)onderzoek weefselherstel en cytoprotectie bevordert. Het is nergens goedgekeurd voor menselijk gebruik en blijft een research-/investigational substantie met zeer beperkt en grotendeels ongepubliceerd humaan bewijs.
Mechanisme (grotendeels preklinisch/voorgesteld): angiogenese via de VEGFR2-Akt-eNOS-as en modulatie van het stikstofoxide (NO)-systeem, opregulatie van de groeihormoonreceptor, activatie van de FAK-paxilline-route voor celmigratie, en demping van pro-inflammatoire cytokines (TNF-alfa, IL-6). Het werkt pleiotroop, zonder een enkele hoog-affiene receptor. Een triple-proline motief nabij de N-terminus geeft protease-resistentie. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor enige indicatie; door de FDA geplaatst in de bulk-drug substances Categorie 2 (niet toegestaan voor apotheekbereiding vanwege veiligheidszorgen); door WADA verboden onder niet-goedgekeurde stoffen (S0). Slechts een Fase I-veiligheids-/PK-studie (NCT02637284, orale formulering) is geregistreerd, met onduidelijke status en zonder gepubliceerde resultaten. Aandachtspunt: door systemische pro-angiogene werking bestaat een theoretisch risico op stimulatie van bestaande (pre)maligne cellen; door ontbreken van humane langetermijndata is dit risico niet te kwantificeren.
ARA-290 (cibinetide) is een synthetisch peptide van 11 aminozuren, afgeleid van het helix-B-oppervlaktedomein van erytropoëtine (EPO), dat weefselherstel- en weefselbeschermende signalering activeert zonder de aanmaak van rode bloedcellen te stimuleren. Het is een investigational (onderzoeks-)stof en is NIET goedgekeurd door de FDA of EMA.
Mechanisme: ARA-290 activeert selectief de 'innate repair receptor' (IRR), een heterocomplex van één EPO-receptorsubeenheid en de beta-common-receptor (βc/CD131). Het bindt niet aan de klassieke homodimere EPO-receptor, wat verklaart waarom het weefselbescherming/herstel geeft zonder erytropoëse. Downstream worden onder meer JAK2/STAT3-activatie en remming van pro-inflammatoire routes (o.a. NF-κB) beschreven; daarnaast is TRPV1-antagonisme als aanvullend pijnmechanisme gerapporteerd. Regulatoire status: uitsluitend investigational/research; NIET goedgekeurd door FDA of EMA. Ontwikkeld door Araim Pharmaceuticals; onderzocht in fase 1-2-studies (o.a. sarcoïdose-geassocieerde neuropathie, diabetische neuropathie). Heeft Orphan Drug- en Fast Track-designatie voor sarcoïdose gekregen, maar fase 3-ontwikkeling is vertraagd en er is geen marktregistratie. Geen goedgekeurd geneesmiddel; alle toepassingen zijn experimenteel.
LL-37 is het enige humane cathelicidine-antimicrobieel peptide, een lichaamseigen host-defense peptide dat vrijkomt uit het hCAP18-voorlopereiwit. In onderzoek wordt het bestudeerd om zijn antimicrobiële en immuunmodulerende eigenschappen; het is niet goedgekeurd als geneesmiddel.
Mechanisme: LL-37 is een kationisch, amfipathisch alfa-helix peptide van 37 aminozuren dat negatief geladen microbiële membranen permeabiliseert, bacterieel LPS bindt/neutraliseert en aangeboren-immuunresponsen moduleert. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA; uitsluitend investigational/research-only. Aandachtspunt: ontregelde LL-37 wordt geassocieerd met auto-immuun-/ontstekingsziekten (psoriasis, rosacea, lupus), wat een reëel immuunactivatie-risico onderstreept.
TB-500 is een synthetisch peptide dat wordt verkocht als (fragment van) het lichaamseigen eiwit Thymosine Beta-4, een G-actine-bindend peptide dat betrokken is bij celmigratie, weefselherstel en bloedvatvorming. Het is nergens goedgekeurd als geneesmiddel; onderbouwing komt vrijwel uitsluitend uit preklinisch (dier)onderzoek.
Mechanisme: Thymosine Beta-4 is een klein (43 aminozuren, ~4,9 kDa) peptide dat vrij G-actine bindt en sequestreert via het KLKKTET-motief; hierdoor reguleert het het actine-cytoskelet en beinvloedt het celmigratie, angiogenese en anti-inflammatoire processen. Let op: "TB-500" en "Thymosine Beta-4" worden door verkopers door elkaar gebruikt, maar TB-500 betreft vaak een geacetyleerd deelfragment (rond de LKKTETQ-actinebindingsregio) en niet noodzakelijk het volledige eiwit. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor enige therapeutische toepassing. Volledig Thymosine Beta-4 is hooguit investigational (vroege klinische studies o.a. voor wondgenezing, droge ogen en hartschade); "TB-500" zoals verkocht is research-only/grijze markt zonder farmaceutische kwaliteitsborging. Prohibited door WADA (categorie S2, groeifactoren). Voorzichtigheid geboden: theoretisch celproliferatierisico (vermijden bij actieve maligniteit), gecontra-indiceerd bij zwangerschap/borstvoeding.
Pinealon is een synthetisch ultrakort tripeptide (Glu-Asp-Arg, EDR) uit de Russische "peptide-bioregulator"-onderzoekstraditie (Khavinson-groep, St. Petersburg Instituut voor Bioregulatie en Gerontologie), onderzocht op mogelijke neuroprotectieve en cognitieve effecten. Het is uitsluitend een onderzoeksstof en is niet goedgekeurd door EMA of FDA.
Mechanisme: Pinealon behoort tot de klasse ultrakorte "peptide-bioregulatoren" die genexpressie in neuronaal weefsel zouden moduleren, mogelijk via directe interactie met DNA/histonen (het arginineresidu bindt aan de anionische DNA-ruggengraat); het voorgestelde netto-effect is antioxidatief, anti-apoptotisch en neuroprotectief. Het bewijs komt vrijwel uitsluitend uit preklinisch (cel/dier) en overwegend Russisch onderzoek van beperkte omvang; onafhankelijke grootschalige humane bevestiging ontbreekt. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA; investigational / uitsluitend onderzoeksgebruik (research-only), niet geregistreerd als geneesmiddel of supplement in de EU/VS. Die kenmerken (Ala-Glu-Asp-Gly en pineale/melatonine-functie) horen bij Epitalon/Epithalamine, niet bij Pinealon.
Dihexa is een synthetische oligopeptide-analoog van angiotensine IV, ontwikkeld als onderzoeksverbinding voor cognitieve stoornissen. In preklinisch onderzoek (celkweek en knaagdieren) bevordert het de vorming van synaptische verbindingen; klinische werkzaamheid bij mensen is niet aangetoond.
Mechanisme: dihexa is afgeleid van angiotensine IV (Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe) en is ontworpen om de korte halfwaardetijd en slechte bloed-hersenbarriere-passage van het natieve peptide te ondervangen. De heersende hypothese is dat dihexa fungeert als positieve modulator van het hepatocyte growth factor (HGF)/c-Met-systeem, wat downstream PI3K/AKT- en MEK/ERK-signalering en synaptogenese bevordert; het exacte moleculaire aangrijpingspunt is in de literatuur nog niet definitief vastgesteld. Regulatoire status: dihexa is UITSLUITEND een onderzoeksverbinding (research-only). Het is NIET goedgekeurd door de FDA of EMA en is niet geregistreerd voor menselijk gebruik. Let op: de klinische fase 2/3-studies (LIFT-AD, SHAPE) betreffen fosgonimeton/ATH-1017 van Athira Pharma - een verwante maar aparte HGF-modulator (prodrug) - en NIET dihexa zelf; deze trials haalden bovendien hun primaire eindpunt niet. Menselijk gebruik van dihexa gebeurt buiten elk gereguleerd kader en de veiligheid is niet vastgesteld.
NA-Selank is een chemisch gemodificeerde (N-geacetyleerde, meestal ook C-geamideerde) analoog van Selank, een van tuftsine afgeleid heptapeptide dat in preklinisch onderzoek anxiolytische en milde nootrope effecten vertoont. De acetylering/amidering is bedoeld om de enzymatische stabiliteit te verhogen; klinische gegevens over deze specifieke variant bij mensen ontbreken vrijwel volledig.
Mechanisme: moduleert GABAerge signalering en beïnvloedt serotonerge en dopaminerge banen; preklinisch onderzoek suggereert verhoogde BDNF-expressie en vertraagde afbraak van enkefalinen, wat het anxiolytische effect kan verklaren. Het merendeel van het bewijs is afkomstig uit dier- en in-vitrostudies; humane farmacokinetische en werkzaamheidsgegevens voor de geacetyleerde variant zijn zeer beperkt tot afwezig. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA. Alleen het ongemodificeerde Selank is als anxiolyticum/nootropicum geregistreerd in Rusland (eind jaren 2000); die goedkeuring geldt niet buiten Rusland en niet voor de N-acetyl/amidaat-analoog. NA-Selank zelf is uitsluitend research-only / investigational en heeft nergens een geneesmiddelenregistratie; het mag niet als geneesmiddel worden aangeprezen of gebruikt.
NA-Semax Amidate is een synthetische, gemodificeerde variant van Semax (een ACTH(4-10)-analoog) met N-terminale acetylering en C-terminale amidering, bedoeld om de metabole stabiliteit te verhogen. Het wordt onderzocht als nootropicum/neuroprotectief peptide, maar is nergens goedgekeurd als geneesmiddel en is uitsluitend research-only in de VS en EU.
Mechanisme: afgeleid van het ACTH(4-10)-fragment; verhoogt BDNF/NGF-expressie (BDNF/TrkB-route) en beinvloedt dopaminerge en serotonerge systemen. De N-acetylering en C-amidering verhogen de enzymatische stabiliteit t.o.v. ongemodificeerd Semax. Regulatoire status: NIET FDA-goedgekeurd en NIET EMA-goedgekeurd. Het oorspronkelijke Semax is enkel in Rusland als geneesmiddel geregistreerd; in de VS en EU is zowel Semax als deze amidaat-variant uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden (research-only), niet voor menselijk gebruik. Geen investigational (IND/klinische-trial) status in Westerse jurisdicties bekend. Humane PK-gegevens buiten Russische literatuur zijn beperkt.
Noopept is een synthetische, prolinebevattende dipeptide-verbinding (nootropicum) die in Rusland is ontwikkeld (Zakusov-instituut, 1996) en daar als geneesmiddel (OTC) wordt verkocht. Het wordt onderzocht op geheugen- en concentratie-ondersteunende effecten, maar het menselijke bewijs is beperkt en het middel is niet goedgekeurd door FDA of EMA.
Mechanisme: Noopept is geen therapeutisch peptidegeneesmiddel maar een dipeptide-analoog dat structureel verwant is aan de racetamen. Het werkt als prodrug: na inname wordt het snel omgezet in de endogene metaboliet cycloprolylglycine (cPG), die als voornaamste werkzame vorm wordt beschouwd (in hersenweefsel detecteerbaar ~1 uur na toediening). Voorgestelde werkingsmechanismen (uit preklinisch onderzoek): opregulatie van neurotrofe factoren BDNF en NGF, positieve allosterische modulatie van AMPA-receptoren (glutamaterg), cholinerge sensitisatie van alfa-7 nicotinereceptoren, plus antioxidatieve/anti-inflammatoire/anti-apoptotische neuroprotectie. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door de FDA of EMA. In Rusland geregistreerd en zonder recept verkrijgbaar als geneesmiddel; in de VS geldt het als een niet-goedgekeurd \"new drug\" (opname in supplementen/voeding is daar onwettig) en wordt het via ongereguleerde vendors verkocht; in Hongarije op de lijst van gecontroleerde psychoactieve stoffen geplaatst. Het menselijke werkzaamheidsbewijs is schaars (in essentie een open-label vergelijkend onderzoek zonder blindering of placebocontrole, plus een kleine open-label post-stroke studie).
PE-22-28 is een synthetisch heptapeptide (fragment van spadin) dat het TREK-1 (KCNK2) kaliumkanaal remt en in preklinisch dieronderzoek antidepressief-achtige effecten laat zien. Het is uitsluitend een research-verbinding: er zijn geen afgeronde humane klinische studies en het is nergens (FDA/EMA) goedgekeurd.
Mechanisme: PE-22-28 is een fragment (residuen 22-28) van spadin, een peptide dat wordt afgesplitst van het sortiline-propeptide (sortiline is ook bekend als neurotensine-receptor-3 / NTSR3). Het fungeert als selectieve allosterische antagonist van het TREK-1 (KCNK2) twee-poriën kaliumkanaal — het houdt het kanaal in een gesloten conformatie in plaats van de porie fysiek te blokkeren. TREK-1-remming depolariseert serotonerge neuronen (o.a. in de nucleus raphe dorsalis) en verhoogt hun vuurfrequentie, wat in verband wordt gebracht met de antidepressief-achtige respons. Regulatoire status: research-only. NIET goedgekeurd door FDA of EMA, geen investigational new drug met afgeronde Fase II/III trials, geen gevalideerde humane dosis en geen humane veiligheidsdata; circulerende 'doseringen' zijn anekdotisch off-label gebruik, geen klinisch onderbouwde waarden. Theoretisch veiligheidspunt: systemische TREK-1-remming wordt in diermodellen in verband gebracht met o.a. QT-verlenging. Alle werkzaamheidsclaims berusten op dier- en in-vitro-onderzoek.
DSIP is een natuurlijk voorkomend nonapeptide (neuropeptide) dat in 1977 uit cerebraal veneus bloed van konijnen werd geisoleerd en oorspronkelijk in verband werd gebracht met deltagolf-(diepe)slaap. Het is nergens geregistreerd als geneesmiddel (geen FDA- of EMA-goedkeuring) en blijft uitsluitend een onderzoeks-/investigational stof; de daadwerkelijke slaapbevorderende werking is in gecontroleerde studies bij de mens zwak en inconsistent gebleken.
Mechanisme: DSIP is een nonapeptide (aminozuursequentie Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu / WAGGDASGE), in 1977 door Monnier en Schoenenberger (Bern) geisoleerd uit cerebraal veneus bloed van konijnen. Het werkingsmechanisme is niet opgehelderd en er is geen geidentificeerde specifieke receptor. Voorgestelde effecten op de HPA-as, cortisolsecretie en pijn-/stresspaden zijn hypothesevormend en grotendeels afkomstig uit preklinisch onderzoek; ze zijn bij de mens niet consistent bevestigd. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA - geen geregistreerd geneesmiddel in enige jurisdictie. De stof is uitsluitend research-only/investigational; klinische werkzaamheid en veiligheid zijn niet vastgesteld.
HCG is een glycoproteïnehormoon (geen simpel peptide) dat de LH/CG-receptor activeert en zo als LH-analoog werkt. Het is een geregistreerd geneesmiddel (FDA- en EMA-goedgekeurd) voor ovulatie-inductie/geassisteerde voortplanting en voor hypogonadotroop hypogonadisme bij mannen.
Mechanisme: HCG is een heterodimeer glycoproteïnehormoon bestaande uit een alfa-subeenheid (92 aminozuren, gedeeld met LH, FSH en TSH) en een unieke bèta-subeenheid (145 aminozuren, sterk homoloog met LH-bèta), beide zwaar geglycosyleerd. Het bindt en activeert de LH/CG-receptor (LHCGR) en bootst zo luteïniserend hormoon (LH) na. Regulatoire status: geregistreerd/goedgekeurd geneesmiddel — zowel urinair gewonnen preparaten (bijv. Pregnyl) als recombinant choriogonadotropine alfa (Ovidrel/Ovitrelle) zijn FDA- en EMA-goedgekeurd. Toepassing uitsluitend onder medisch toezicht.
PT-141 (bremelanotide) is een synthetisch cyclisch heptapeptide en melanocortinereceptor-agonist dat centraal (in het zenuwstelsel) op de seksuele responsroutes inwerkt. Het is als Vyleesi door de FDA goedgekeurd voor de behandeling van hypoactief seksueel verlangen (HSDD) bij premenopauzale vrouwen.
Mechanisme: bremelanotide is een niet-selectieve melanocortinereceptor-agonist waarvan de klinisch relevante werking wordt toegeschreven aan activatie van centrale MC4-receptoren; dit zou dopaminerge routes betrokken bij seksuele opwinding moduleren, al is het exacte mechanisme niet volledig opgehelderd. Toediening is subcutaan (goedgekeurde dosis 1,75 mg, minstens 45 min voor seksuele activiteit, maximaal 1 dosis/24 u en 8 doses/maand). Regulatoire status: FDA-goedgekeurd (juni 2019) als Vyleesi voor verworven, gegeneraliseerde HSDD bij premenopauzale vrouwen. NIET EMA-goedgekeurd — de Europese handelsvergunningsaanvraag werd in 2019 ingetrokken. Alle andere toepassingen zijn off-label of experimenteel.
Oxytocine is een lichaamseigen nonapeptide-hormoon dat in de hypothalamus wordt aangemaakt en via de achterste hypofyse wordt afgegeven. Als geneesmiddel is het geregistreerd voor obstetrische indicaties: het opwekken en versterken van weeen en het voorkomen/behandelen van postpartumbloedingen. Toepassingen rond sociaal gedrag, angst en seksuele functie zijn uitsluitend experimenteel (off-label/investigational) en niet goedgekeurd.
Mechanisme: cyclisch nonapeptide dat bindt aan de oxytocinereceptor (OXTR), een Gq-gekoppelde G-eiwitgekoppelde receptor; activering verloopt via fosfolipase C, IP3 en verhoging van intracellulair calcium, met samentrekking van glad spierweefsel in baarmoeder en borstklier als gevolg. Regulatoire status: het injecteerbare geneesmiddel oxytocine is goedgekeurd (FDA; in de EU nationaal geregistreerd, o.a. als Syntocinon) voor obstetrische indicaties (weeeninductie/-versterking en postpartumbloeding). Toepassingen voor sociale angst, binding en seksuele verbetering (vaak intranasaal toegediend) zijn investigational/research-only en NIET goedgekeurd; hiervoor is het bewijs beperkt en van lage kwaliteit.
Kisspeptine is een lichaamseigen neuropeptide (KISS1-genproduct) dat de hypothalamus-hypofyse-gonade-as (HPG-as) aanstuurt door GnRH-afgifte te stimuleren. Het is uitsluitend investigational/research-only: het is NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor enige therapeutische indicatie.
Mechanisme: kisspeptine bindt met hoge affiniteit aan de receptor KISS1R (GPR54) op GnRH-neuronen; via Gq/11-eiwit en fosfolipase C activeert het pulsatiele GnRH-afgifte, wat de HPG-as aandrijft (LH/FSH → sekssteroïden). Het functioneert upstream van GnRH en veroorzaakt bij pulsatiele toediening minder receptordesensitisatie dan GnRH-analoga. Regulatoire status: NIET geregistreerd/goedgekeurd door FDA of EMA. Het bevindt zich in Fase I/II klinisch onderzoek (o.a. hypogonadotroop hypogonadisme, IVF-triggering, hypothalame amenorroe, verminderd seksueel verlangen) en wordt daarbuiten uitsluitend als 'research-only' verhandeld met niet-gestandaardiseerde dosering.
Glutathion (GSH) is een lichaamseigen tripeptide (γ-glutamyl-cysteïnyl-glycine) dat als centrale intracellulaire antioxidant en cofactor in ontgifting fungeert. Ondanks brede populaire claims is het therapeutisch gebruik grotendeels investigational of research-only; klinisch bewijs voor de meeste toepassingen is zwak, voorlopig of teleurstellend.
Categorie 'Longevity & anti-aging' behouden; borderline — 'Huid & pigment' zou ook verdedigbaar zijn gezien de belangrijkste humaan-onderbouwde cosmetische toepassing, maar de dominante populaire positionering als 'master antioxidant' past bij anti-aging.
Epitalon is een synthetisch tetrapeptide (Ala-Glu-Asp-Gly), ontwikkeld als analoog van het natuurlijke pijnappelklierpeptide epithalamine, dat vooral in preklinisch onderzoek wordt bestudeerd op mogelijke effecten op telomerase-activiteit en veroudering. Het is niet goedgekeurd door FDA of EMA en heeft uitsluitend een investigational/research-only status.
Mechanisme: voorgesteld werkingsmechanisme is upregulatie van hTERT/telomerase-expressie, epigenetische signalering en modulatie van pijnappelklierfunctie (melatonine, circadiaan ritme); veel bewijs komt uit in-vitro- en dierstudies van een beperkt aantal onderzoeksgroepen en is niet grootschalig onafhankelijk gerepliceerd. Veiligheid: theoretische zorg over telomerase-activatie bij personen met actieve maligniteit of recente kankergeschiedenis. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor enige indicatie; uitsluitend investigational/research-only. Wordt verkocht als research chemical, niet als geregistreerd geneesmiddel of goedgekeurd supplement. Langetermijnveiligheid en humane farmacokinetiek zijn onvoldoende onderzocht.
Humanin is een mitochondrieel-afgeleid peptide (MDP), gecodeerd binnen het 16S rRNA/MTRNR2-gebied van mtDNA, dat in preklinisch onderzoek cytoprotectieve en anti-apoptotische effecten laat zien. Het cytoplasmatisch getransleerde peptide telt 24 aminozuren (een 21-aa mitochondriale vorm wordt ook beschreven). Het is uitsluitend een onderzoeksstof: er zijn geen interventionele menselijke klinische studies en geen goedkeuring door EMA of FDA. Menselijke data zijn beperkt tot observaties van circulerende spiegels.
Mechanisme: Humanin werkt via twee routes. Extracellulair bindt het een trimeer cytokine-receptorcomplex (CNTFR/WSX-1/gp130) met activatie van JAK2/STAT3; daarnaast worden FPRL1/FPRL2 (GPCR's) en MAPK/ERK- en PI3K/Akt-signalering beschreven. Intracellulair bindt en antagoneert het pro-apoptotische Bcl-2-familie-eiwitten (BAX, Bid, BimEL), waardoor permeabilisatie van de mitochondriale buitenmembraan (MOMP) wordt geremd. Het interacteert ook met IGFBP-3. De S14G-analoog (Humanin-G / HNG) is in vitro tegen specifieke (AD-gerelateerde) insulten gerapporteerd als tot circa 1000x potenter dan wildtype; dit is assay-specifiek en geen algemene potentiemaat. Regulatoire status: research-only. Humanin is NIET goedgekeurd door EMA of FDA en is niet in interventionele klinische trials onderzocht; de onderbouwing berust op preklinische (cel- en dier-)data plus observationele humane spiegelmetingen. Belangrijk veiligheidssignaal uit preklinisch onderzoek: de anti-apoptotische werking kan kankercellen beschermen en chemoresistentie bevorderen (o.a. glioblastoom, maag-, blaas- en borstkanker); daarom als gecontra-indiceerd beschouwd bij actieve maligniteit of hoge kankerpredispositie.
FOXO4-DRI is een experimenteel senolytisch peptide dat de FOXO4-p53-interactie verstoort om selectief verouderde (senescente) cellen te elimineren. Het is uitsluitend een preklinisch onderzoekscompound: er zijn geen gepubliceerde humane klinische studies en geen goedkeuring door EMA of FDA.
Mechanisme: in senescente cellen houdt FOXO4 geactiveerd p53 in de celkern vast en blokkeert zo apoptose (celoverleving). FOXO4-DRI is een cel-penetrerend D-retro-inverso peptide (D-aminozuren in omgekeerde volgorde, waardoor het resistent is tegen enzymatische afbraak) dat competitief aan p53 bindt, endogeen FOXO4 verdringt, p53 vrijmaakt richting de mitochondrien en zo intrinsieke apoptose selectief in senescente cellen induceert (senolyticum). Regulatoire status: NIET goedgekeurd door EMA of FDA; uitsluitend preklinisch/research-only, zonder gepubliceerde humane klinische trials. Modulatie van p53 brengt theoretische veiligheidsrisico's met zich mee (o.a. oncogeen potentieel en on-target toxiciteit); zelftoediening van research-grade materiaal wordt afgeraden.
NAD+ is een lichaamseigen co-enzym (dinucleotide, GEEN peptide) dat in alle cellen centraal staat in het energiemetabolisme en als substraat dient voor onderhoudsenzymen zoals sirtuines, PARP's en CD38. Het wordt onderzocht bij veroudering en metabole/neurodegeneratieve aandoeningen, maar direct bewijs voor gezondheidswinst bij mensen is nog voorlopig.
Mechanisme: NAD+ werkt zowel als redox-cofactor (elektronentransport voor de ATP-synthese) als verbruikt substraat voor signaleringsenzymen (sirtuines, PARP's, CD38) die DNA-herstel, epigenetica en immuunfunctie reguleren. Regulatoire status: NAD+ is NIET goedgekeurd door FDA of EMA als geneesmiddel; NAD+-repletietherapie is investigational (lopende fase I/II-studies) en in de praktijk research-only / off-label (o.a. IV-toediening). Precursoren verschillen juridisch: NR en nicotinamide worden als voedingssupplement verkocht; de VS-supplementstatus van NMN is betwist (FDA sloot NMN in 2022 uit wegens eerdere status als onderzoeksgeneesmiddel). Veiligheid: doorgaans goed verdragen (milde misselijkheid, hoofdpijn, flushing); een muizenstudie uit 2022 wees op mogelijk verhoogde/agressievere borsttumorgroei en metastase bij hoge NR-dosering, niet bevestigd bij mensen — voorzichtigheid bij actieve kanker of hoog kankerrisico. Kwaliteitsissues (onjuiste labeling, contaminatie) zijn gerapporteerd bij supplementen.
SS-31 (elamipretide) is een mitochondrieel gericht tetrapeptide dat zich bindt aan cardiolipine in het binnenste mitochondriale membraan om de bio-energetische functie te ondersteunen. Het is een investigational (onderzoeks-)molecuul en is NIET goedgekeurd door FDA of EMA voor klinisch gebruik.
Mechanisme: elamipretide is een cel- en mitochondrieel-penetrerend tetrapeptide dat associeert met cardiolipine in het binnenste mitochondriale membraan; hierdoor wordt de cristae-architectuur gestabiliseerd, de elektronentransportketen efficiënter en de ROS-vorming verminderd, wat de ATP-productie kan bevorderen. Regulatoire status: strikt investigational — NIET goedgekeurd door FDA of EMA. Ontwikkelaar Stealth BioTherapeutics heeft geen goedkeuring behaald; de Fase 3-studie MMPOWER-3 bij primaire mitochondriale myopathie haalde het primaire eindpunt niet, de cardiovasculaire programma's (o.a. EMBRACE-STEMI, hartfalen) leidden niet tot goedkeuring, en de FDA gaf een Complete Response Letter voor Barth-syndroom. Onderzoek naar Barth-syndroom en droge AMD/geografische atrofie loopt nog. Er is geen goedgekeurde indicatie; gebruik buiten klinische studies is research-only. Let op categorisatie: hoewel populair gepositioneerd onder 'longevity', ligt het feitelijke onderzoeksprofiel bij mitochondriale/bio-energetische dysfunctie (herstel).
GHK-Cu is een van nature voorkomend koperbindend tripeptide (glycyl-L-histidyl-L-lysine gecomplexeerd met koper(II)) dat in bloedplasma aanwezig is en waarvan de concentratie met de leeftijd daalt. Het wordt vooral onderzocht en cosmetisch toegepast voor huidherstel en collageenstimulatie; het is niet EMA- of FDA-goedgekeurd als geneesmiddel.
Mechanisme: GHK bindt met hoge affiniteit koperionen (Cu2+) en fungeert als drager die koper naar cellen transporteert; het complex beinvloedt genexpressie gerelateerd aan weefselregeneratie en stimuleert fibroblasten tot productie van collageen, elastine en glycosaminoglycanen, met effecten op angiogenese en ontstekingsmodulatie. Regulatoire status: GHK-Cu is GEEN geregistreerd/goedgekeurd geneesmiddel bij EMA of FDA. Het wordt in cosmetica gebruikt als toegestaan ingredient (INCI: Copper Tripeptide-1) voor topische toepassing. Injecteerbaar/systemisch gebruik is investigational c.q. research-only en niet goedgekeurd; het meeste onderbouwde bewijs betreft topische toepassing. Contra-indicaties/aandachtspunten: ziekte van Wilson, koperovergevoeligheid, zwangerschap/borstvoeding, en mogelijke interferentie bij hooggedoseerde zinksuppletie.
Melanotan I is een synthetisch, lineair analoog van het alfa-melanocyt-stimulerend hormoon (α-MSH) dat via activatie van de melanocortine-1-receptor (MC1R) de aanmaak van eumelanine in de huid stimuleert. Als afamelanotide (subcutaan implantaat, merk Scenesse) is het regulatoir goedgekeurd voor erytropoëtische protoporfyrie (EPP); geïnjecteerde/magistraal bereide vormen voor cosmetisch bruinen zijn NIET goedgekeurd.
Mechanisme: [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, een lineair 13-aminozuur α-MSH-analoog dat als agonist voornamelijk op de MC1R op melanocyten werkt en zo de eumelanine-synthese aandrijft. Het heeft minimale centrale/seksuele melanocortine-effecten (minder MC4R-activiteit dan Melanotan II). Regulatoire status: als afamelanotide (subcutaan implantaat, merk Scenesse) EMA-goedgekeurd (2014) en FDA-goedgekeurd (2019) voor EPP. Geïnjecteerde of magistraal bereide "Melanotan I" voor cosmetisch bruinen is NIET goedgekeurd door FDA/EMA en betreft research-/grijze-marktgebruik. Gecontra-indiceerd bij (familie)voorgeschiedenis van melanoom, meerdere atypische naevi en zwangerschap/borstvoeding; dermatologische controle is essentieel.
Melanotan II is een synthetisch cyclisch heptapeptide-analoog van het alfa-melanocyt-stimulerend hormoon (alfa-MSH) dat als niet-selectieve melanocortinereceptor-agonist de melanineproductie stimuleert. Het is uitsluitend onderzoeks-/investigational materiaal en is niet goedgekeurd door de FDA of EMA voor menselijk gebruik.
Mechanisme: niet-selectieve agonist van melanocortinereceptoren (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R); MC1R-activatie op melanocyten drijft de pigmentvorming aan, terwijl centrale MC4R-effecten libido en eetlust beinvloeden. Regulatoire status: NIET goedgekeurd door FDA of EMA; het geldt als investigational / research-only en is niet als geneesmiddel geregistreerd. Let op: het aanverwante MC4R-agonist bremelanotide (PT-141), oorspronkelijk afgeleid van Melanotan II, is wel FDA-goedgekeurd voor HSDD, maar Melanotan II zelf is dat uitdrukkelijk niet. Veiligheidszorgen omvatten misselijkheid, bloeddrukveranderingen en dermatologische risico's (verdonkering van moedervlekken, ontstaan van nieuwe gepigmenteerde laesies); gebruik wordt afgeraden bij een voorgeschiedenis van melanoom of talrijke atypische moedervlekken.
PNC-27 is een experimenteel, chimerisch anti-kankerpeptide dat in preklinisch (lab- en dier-)onderzoek selectief kankercellen zou doden zonder gezonde cellen aan te tasten. Het is uitsluitend een onderzoekverbinding: er is geen FDA- of EMA-goedkeuring en er zijn geen bewezen werkzame klinische toepassingen bij mensen.
Mechanisme: PNC-27 is een chimerisch peptide dat een p53-afgeleid HDM-2-bindend domein (p53-residuen ~12-26) combineert met een celpenetrerend/membraan-residentiedomein (MRP) afgeleid van het Antennapedia-homeodomein (penetratine). Het gepostuleerde anti-kankermechanisme is binding aan membraangebonden HDM-2 (mHDM2), dat verhoogd op kankercelmembranen tot expressie zou komen, gevolgd door oligomerisatie en transmembraan-porievorming die tot necrose leidt. Dit mechanisme is gepubliceerd door de oorspronkelijke onderzoeksgroep (SUNY Downstate; Pincus/Michl e.a.) maar is niet breed onafhankelijk gereproduceerd en blijft wetenschappelijk in discussie. Regulatoire status: uitsluitend investigational/research-only. NIET goedgekeurd door FDA of EMA. De klinische ontwikkelvorm OM-301 (Oncolyze, Inc.) ontving een FDA orphan drug designation voor AML/multipel myeloom; dit is een ontwikkelingsstatus die stimuli biedt voor zeldzame-ziekte-onderzoek, GEEN goedkeuring en geen bewijs van werkzaamheid of veiligheid. Er zijn geen afgeronde gecontroleerde humane werkzaamheidsstudies en (per late 2024/begin 2025) geen actieve klinische trials geregistreerd. De FDA heeft gewaarschuwd tegen ongereguleerde, direct-aan-consument verkochte PNC-27-producten (o.a. risico op bacteriele contaminatie). Niet voor menselijk gebruik. Opmerking bij categorie: PNC-27 is primair een cytotoxisch anti-kankerpeptide (oncologie); binnen de beschikbare categorieen is 'Immuun & bescherming' de best passende benadering, maar dit is geen zuivere immuunverbinding.
Thymosine Alpha-1 is een lichaamseigen, 28-aminozuren tellend immunomodulerend peptide (afgeleid van prothymosine alfa) dat de rijping en functie van T-cellen ondersteunt. Als geneesmiddel (thymalfasin/Zadaxin) is het in een aantal landen geregistreerd voor chronische hepatitis B/C, maar het is niet FDA-goedgekeurd en niet centraal EMA-goedgekeurd.
Mechanisme: N-terminaal geacetyleerd peptide dat aangeboren en verworven immuniteit moduleert, met bevordering van T-cel-rijping, Th1-respons en modulatie van cytokinen; een deel van dit mechanisme (o.a. Toll-like receptor-signalering via TLR9/TLR2 op dendritische cellen en monocyten) berust vooral op preklinisch/in-vitro onderzoek en is bij de mens minder hard onderbouwd. Regulatoire status: als thymalfasin (merknaam Zadaxin) geregistreerd in een aantal landen (o.a. China en delen van Azie/Latijns-Amerika) voor chronische hepatitis B/C. NIET goedgekeurd door de FDA (in de VS investigational; bezit orphan-drug-designaties) en GEEN centrale EMA-goedkeuring. Voor overige indicaties overwegend onderzoeks-/investigational-status. Voorzichtigheid geboden bij transplantatiepatienten op immunosuppressiva, zwangerschap/borstvoeding en potentiele auto-immuunexacerbatie.
VIP is een lichaamseigen neuropeptide van 28 aminozuren (secretine/glucagon-superfamilie) dat via de VPAC1- en VPAC2-receptoren vaatverwijdend en ontstekingsremmend werkt. Het is uitsluitend investigational/onderzoeksmatig: noch VIP noch de synthetische vorm aviptadil is door de FDA of EMA goedgekeurd voor enige indicatie.
Mechanisme: VIP is een Gs-gekoppelde agonist van de GPCR's VPAC1 (constitutief, homeostase, anti-inflammatoir) en VPAC2 (induceerbaar, o.a. circadiaan ritme in de nucleus suprachiasmaticus), met signalering hoofdzakelijk via de cAMP-PKA-route; gevolg is vaatverwijding, gladde-spierrelaxatie en demping van de ontstekingsrespons. De plasmahalfwaardetijd is zeer kort (circa 1-2 minuten, afbraak door o.a. neprilysine en DPP-IV), wat therapeutisch gebruik bemoeilijkt. Regulatoire status: VIP/aviptadil is NIET goedgekeurd door FDA of EMA. Aviptadil kreeg van de FDA een Fast Track- en Orphan Drug-aanwijzing voor ARDS/PAH, maar dit zijn ontwikkelingsstatussen, geen goedkeuringen; de pivotale COVID-19-ARDS-trials waren niet overtuigend positief. Het middel is research-/investigational-only en geen geregistreerd geneesmiddel of voedingssupplement. Let op: VIP kan migraine uitlokken bij migrainepatienten.
Deze informatie is uitsluitend bedoeld voor educatieve en onderzoeksdoeleinden en vormt geen medisch advies, diagnose of behandeling. Veel van de genoemde stoffen zijn investigational en (nog) niet goedgekeurd door EMA of FDA. Raadpleeg altijd een gekwalificeerde zorgverlener voordat je iets onderneemt.
Inquiries regarding advanced research protocols or molecular calibration?
ContactWij gebruiken cookies voor analyse en advertenties om je ervaring te verbeteren. Essentiële cookies zijn altijd actief. Meer info.
